Ксеникал – препарат, являющийся специфическим ингибитором желудочно-кишечных липаз, оказывающий продолжительное действие при лечении различных степеней ожирения.

Форма выпуска и состав

Ксеникал выпускается в форме непрозрачных, бирюзового цвета желатиновых капсул, каждая из которых содержит по 120 мг активного вещества – орлистата в виде белых пеллет. В состав капсул также входит:

• Натрия лаурилсульфат;
• Карбоксиметилкрахмал;
• Повидон К-30;
• Вспомогательное вещество, представленное тальком.

В составе оболочки капсул Ксеникала содержится индигокармин, желатин и титана диоксид. Капсулы расфасованы по 21 шт. в блистеры, содержащиеся по 1, 2 или 4 единицы в картонных пачках.

Показания к применению Ксеникала

По прилагаемой к Ксеникалу инструкции, препарат применяется при:

• Длительной терапии лиц, страдающих ожирением или имеющих избыточную массу тела, при соблюдении ими умеренной гипокалорийной диеты;
• Комбинированной терапии, включающей гипогликемические препараты (препараты сульфонилмочевины и/или инсулин, метформин), направленной на лечение ожирения и избыточной массы тела у пациентов, болеющих сахарным диабетом 2 типа.

Противопоказания

По инструкции Ксеникал противопоказан к использованию при:

• Холестазе;
• Гиперчувствительности к медикаменту или его компонентам;
• Синдроме хронической мальабсорбции.

Так как не имеется достаточных данных о безопасности приема Ксеникала в период беременности и вскармливания грудью, а также детьми до 18 лет, этой категории лиц не рекомендуется прием препарата.

Способ применения Ксеникала и дозировка

Согласно инструкции, Ксеникал употребляется внутрь по 1 капсуле (дозировкой 120 мг), трижды в день, одновременно с каждым основным приемом пищи или не позднее 1 часа после еды. Можно пропустить однократный прием медикамента, если пища нежирная или ее прием был пропущен. Использование препарата должно сочетаться с умеренно гипокалорийной диетой, при которой жир должен обеспечить менее 30% суточного калоража.

Следует помнить, что применение Ксеникала в дозировке, превышающей назначенную, не способствует усилению эффекта похудения, вызванного использованием препарата. При назначении медикамента не требуется корректировки доз пациентам пожилого возраста или имеющим нарушения деятельности печени или почек.

Побочные действия Ксеникала

По отзывам пациентов, принимающих Ксеникал, наиболее часто препарат вызывает побочные эффекты, связанные с ЖКТ, проявляющиеся в виде – жидкого стула, метеоризма, маслянистых выделений из прямой кишки, стеатореи, императивных позывов на дефекацию, метеоризма, болей или дискомфорта в прямой кишке, недержания кала, вздутия живота. В большинстве случаев эти нежелательные реакции являются слабовыраженными и возникают только в первые три месяцы терапии. Их частота, по отзывам, зависит от степени жирности потребляемой пищи (с понижением содержания жира в еде, проявления значительно уменьшаются).

Также использование Ксеникала может спровоцировать развитие головных болей, слабости, заболеваний зубов и десен, тревоги, дисменореи, инфекций дыхательных путей, гриппа, поражений мочевыводящих путей. В редких случаях отмечалось появление зуда, крапивницы, сыпи, бронхоспазма, ангионевротического отека, анафилаксии, гепатита, холелитиаза, панкреатита, дивертикулита.

Особые указания

Риск возникновения заболеваний, сопутствующих ожирению (артериальной гипертензии, сахарного диабета 2 типа и др.) снижается, а терапевтический эффект от употребления Ксеникала повышается при его длительном применении.

Сочетанное использование медикамента с витаминами Е, А, D препятствует всасыванию последних. Назначенные поливитамины при терапии Ксеникалом следует принимать не раньше, чем через 2 часа после применения капсул препарата.

Потребляемое суточное количество белков, жиров и углеводов при приеме медикамента требуется равномерно делить на три основных приема пищи.

Одновременное использование препарата с противоэпилептическими лекарственными средствами может стать причиной судорог, также не рекомендуется прием Ксеникала вместе с акарбозой, ввиду отсутствия результатов фармакокинетических исследований.

Аналоги Ксеникала

К аналогам Ксеникала, имеющим такое же активное вещество, что и у данного медикамента относятся: Орлимакс капсулы, Орсотен капсулы, Листата таблетки, Орлимакс-Лайт капсулы, Листата Мини таблетки, Орлистат Канон капсулы, Алли капсулы, Ксеналтен капсулы, Орсотен слим капсулы.

Сроки и условия хранения

Ксеникал отпускается по рецепту. Хранить препарат необходимо в темном защищенном от влаги месте, недоступном для детей при температуре ниже 25 °С. Срок хранения – 36 месяцев.

Ксеникал: инструкция по применению и отзывы

Ксеникал – ингибитор желудочно-кишечных липаз, средство для лечения ожирения.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – капсулы: №1, желатиновые, бирюзового цвета, с твердой непрозрачной структурой и надписью черного цвета: на корпусе «XENICAL 120», на крышечке «ROCHE»; внутри капсул – пеллеты почти белого или белого цвета (по 21 шт. в блистерах, в картонной пачке 1, 2 или 4 блистера).

Активное вещество Ксеникала – орлистат, в 1 капсуле – 120 мг.

Вспомогательные вещества: тальк.

Вспомогательные компоненты пеллет: карбоксиметилкрахмал натрия (примогель), целлюлоза микрокристаллическая, натрия лаурилсульфат, повидон К-30.

Состав оболочки капсулы: индигокармин, желатин, титана диоксид.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Ксеникал является специфическим, мощным и обратимым ингибитором желудочно-кишечных липаз, характеризующимся пролонгированным эффектом. Его лечебное действие осуществляется в просвете тонкого кишечника и желудка и состоит в формировании ковалентной связи с активным сериновым участком панкреатической и желудочной липаз. При этом инактивированный фермент утрачивает способность расщеплять жиры, поступающие с пищей в виде триглицеридов, на моноглицериды и всасывающиеся свободные жирные кислоты. Так как триглицериды, не подвергшиеся деструкции в организме, не всасываются, в организм поступает меньше калорий, что приводит к снижению массы тела. Кроме того, терапевтическое действие Ксеникала реализуется без поступления его компонентов в системный кровоток.

Клинические исследования пациентов, принимавших Ксеникал, доказывают, что у них наблюдается более значительная потеря массы тела по сравнению с пациентами, которым назначена диетотерапия. Уменьшение массы тела отмечалось уже в течение первых 2-х недель после начала терапии и длилось 6–12 месяцев даже у больных, негативно отреагировавших на диетотерапию. На протяжении двух лет было зарегистрировано статистически значимое улучшение профиля метаболических факторов риска, сопровождающих ожирение. Также по сравнению с применением плацебо наблюдалось существенное уменьшение жировых отложений в организме.

Применение орлистата позволяет предотвратить повторный набор массы тела. Прибавка массы тела, составляющая не более 25% от потерянного веса, отмечалась примерно у 50% пациентов, в то время как остальные сохраняли массу тела, которой достигли на момент окончания терапии (иногда даже было выявлено ее дальнейшее снижение).

Клинические исследования, длившиеся от 6 месяцев до 1 года, убедительно доказали, что у пациентов с повышенной массой тела либо ожирением и сахарным диабетом 2 типа, которые принимали Ксеникал, масса тела снижается более существенно, чем у больных, которым в качестве лечения назначалась только диетотерапия. Потеря веса происходила преимущественно за счет уменьшения жировой прослойки в организме. До начала исследования даже у пациентов, принимавших гипогликемические препараты, контроль гликемии оказывался недостаточным. Однако при лечении орлистатом удавалось добиться клинически и статистически значимого улучшения контроля гликемии. Также терапия приводила к уменьшению концентрации инсулина, снижению доз гипогликемических препаратов и уменьшению инсулинорезистентности.

Результаты исследований, проводившихся на протяжении 4-х лет, подтверждают, что орлистат существенно уменьшает риск развития сахарного диабета 2 типа (приблизительно на 37% по сравнению с плацебо). Степень снижения вероятности возникновения заболевания оказалась даже более значительной у больных с изначальным нарушением толерантности к глюкозе (примерно на 45%).

Клиническое исследование, длившееся 1 год и проведенное в группе пациентов пубертатного возраста, страдающих ожирением, наглядно продемонстрировало уменьшение индекса массы тела у подростков, принимавших орлистат, по сравнению с теми, кто получал только плацебо. Также у пациентов, принимавших Ксеникал, наблюдалось уменьшение жировой массы и окружности бедер и талии и значительное понижение диастолического артериального давления по сравнению с группой плацебо.

Фармакокинетика

У пациентов как с ожирением, так и с нормальной массой тела системное воздействие Ксеникала сводится к минимуму. Однократный пероральный прием препарата в дозе 360 мг не приводит к появлению неизмененного орлистата в плазме, что свидетельствует о том, что его концентрация не достигает уровня 5 нг/мл.

Объем распределения орлистата определить практически невозможно по причине плохого всасывания. In vitro соединение более чем на 99% связывается с белками плазмы (преимущественно с альбумином и липопротеинами). Незначительное количество орлистата может проникать через оболочку эритроцитов.

Метаболизм орлистата происходит преимущественно в стенке кишечника. Эксперименты показали, что приблизительно 42% от минимальной фракции Ксеникала, подвергающейся системному всасыванию, составляют два основных метаболита: М1 (четырехчленное гидролизированное лактоновое кольцо) и М3 (М1 с отщепленным сегментом N-формиллейцина).

В состав молекул М1 и М3 входит открытое β-лактонное кольцо, также они очень незначительно ингибируют липазу (в 1000 и 2500 раз слабее, чем орлистат, соответственно). Данные метаболиты считаются фармакологически неактивными по причине невысокой ингибирующей активности и минимальных плазменных концентраций (примерно 26 нг/мл и 108 нг/мл соответственно) при приеме Ксеникала в небольших дозах.

Основной путь элиминации предполагает выведение невсосавшегося орлистата с фекалиями. С калом выводится приблизительно 97% принятой дозы Ксеникала, причем около 83% – в неизмененном виде. Общая почечная экскреция всех веществ, структура которых связана с орлистатом, составляет менее 2% принятой внутрь дозы. Период полной элиминации препарата из организма (с мочой и фекалиями) равен 3–5 дням. Соотношение путей выведения активного компонента Ксеникала у людей с нормальной массой тела и больных ожирением оказалось одинаковым. Орлистат и его метаболиты М1 и М3 могут также выделяться с желчью. Их концентрации в плазме при лечении детей не отличаются от таковых у взрослых пациентов при приеме одинаковых доз лекарственного средства. Суточное выделение жира с калом во время лечения Ксеникалом составило 27% при приеме препарата с пищей и 7% – при приеме плацебо.

Доклинические данные и исследования, проведенные на животных, не выявили дополнительных рисков для пациентов, касающихся профиля безопасности, токсичности, репродуктивной токсичности, генотоксичности и канцерогенности. Также не доказано наличие тератогенного эффекта у животных, что делает его маловероятным у людей.

Показания к применению

Применение Ксеникала показано в комбинации с умеренно низкокалорийной диетой при длительной терапии ожирения или избыточного веса тела, в том числе у пациентов, имеющих факторы риска схожие с ожирением.

Препарат назначают больным с избыточным весом или ожирением при лечении сахарного диабета 2 типа в сочетании с гипогликемическими средствами: инсулином, метформином, производными сульфонилмочевины или умеренно низкокалорийной диетой.

Противопоказания

• Холестаз;
• Синдром хронической мальабсорбции;
• Период беременности и грудного вскармливания;
• Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Безопасность и эффективность применения препарата у больных с нарушением функции почек и печени, пожилых пациентов и детей младше 12 лет не исследовались.

Инструкция по применению Ксеникала: способ и дозировка

Капсулы принимают внутрь, во время или сразу (в течение 1 часа) после еды.

Если пища не содержит жиры или пациент пропускает завтрак, ужин или обед, то и суточная доза препарата снижается на количество пропущенных приемов пищи.

Сбалансированная умеренно низкокалорийная диета пациента должна содержать до 30% жиров. Суточную норму калоража, состоящую из жиров, белков и углеводов, следует распределять на три основных приема.

Побочные действия

При клинических исследованиях применения Ксеникала возникали следующие побочные реакции:

• Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто – сильные позывы на дефекацию, выделения из прямой кишки маслянистой структуры, стеаторея, выделение газов с незначительным отделяемым, учащение испражнений, жидкий стул, дискомфорт или боли в животе, метеоризм (частота возрастает при увеличении содержания жира в пище); часто – вздутие живота, мягкий стул, недержание кала, боли или дискомфорт в прямой кишке, поражение зубов и/или десен;
• Прочие: очень часто – головная боль, инфекции верхних дыхательных путей, грипп; часто – слабость, дисменорея, тревога, инфекции мочевыводящих и нижних дыхательных путей, у больных с сахарным диабетом 2 типа – гипогликемические состояния.

В постмаркетинговых наблюдениях описаны возможные случаи побочных эффектов:

• Аллергические реакции: редко – зуд, кожная сыпь, бронхоспазм, крапивница, анафилаксия, ангионевротический отек; очень редко – буллезная сыпь;
• Прочие: очень редко – повышение активности щелочной фосфатазы и трансаминаз, гепатит, ректальные кровотечения, дивертикулит, панкреатит, холелитиаз и оксалатная нефропатия (частота появления неизвестна).

Передозировка

Клинические исследования, в которых участвовали лица с нормальной массой тела и больные ожирением, принимавшие разовую дозу 800 мг или проходившие терапию Ксеникалом на протяжении 15 суток и получавшие его в дозировке 400 мг 3 раза в сутки, не подтверждают возникновение существенных нежелательных явлений. Также у пациентов, принимавших орлистат по 240 мг 3 раза в сутки на протяжении 6 месяцев, не наблюдалось существенных проблем со здоровьем.

Таким образом, при передозировке Ксеникала нежелательные явления либо отсутствуют, либо аналогичны тем, которые зарегистрированы при применении препарата в терапевтических дозах. При выраженной передозировке лекарственного средства рекомендуется мониторинг состояния пациента на протяжении 24 часов. Согласно данным исследований у животных и человека, все системные эффекты, связанные с липазоингибирующими свойствами орлистата, оказываются быстро обратимыми.

Особые указания

Согласно инструкции, Ксеникал при длительном применении позволяет контролировать снижение и поддержание веса тела на новом уровне, предупреждая повторную прибавку лишних килограммов.

Клиническое действие препарата уменьшает количество висцерального жира и улучшает профиль факторов риска и патологий, сопутствующих ожирению, в том числе нарушение толерантности к глюкозе, сахарный диабет 2 типа, гиперинсулинемию, гиперхолестеринемию, артериальную гипертензию.

Одновременный прием препарата с гипогликемическими средствами (производные сульфонилмочевины, метформин, инсулин) и соблюдение умеренно гипокалорийной диеты позволяет больным сахарным диабетом 2 типа с ожирением или избыточным весом тела дополнительно улучшать компенсацию углеводного обмена.

У большинства пациентов после четырех лет применения орлистата клинические исследования подтверждают содержание в пределах нормы бетакаротена и витаминов A, D, E, K. Для обеспечения организма адекватным поступлением питательных веществ показано назначение поливитаминов.

Умеренно гипокалорийная диета должна быть сбалансированной, содержать много фруктов и овощей и 30% или менее калоража в виде жиров. Суточную норму углеводов, жиров и белков следует съедать в три основных приема.

Вероятность побочных эффектов препарата со стороны желудочно-кишечного тракта увеличивается на фоне богатой жирами пищи.

Применение Ксеникала при сахарном диабете 2 типа улучшает компенсацию углеводного обмена и может вызвать потребность уменьшения дозы гипогликемических средств.

Применение при беременности и лактации

Исследования репродуктивной токсичности, проводившиеся на животных, не выявили тератогенного и эмбриотоксического действия Ксеникала. Предполагается, что препарат безопасен для беременных, однако из-за отсутствия клинически подтвержденных данных не рекомендуется его назначение в этот период. Точно неизвестно, проникает ли орлистат в грудное молоко, поэтому на время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание.

Лекарственное взаимодействие

Не выявлено клинического взаимодействия Ксеникала при одновременном применении амитриптилина, аторвастатина, бигуанидов, дигоксина, фибратов, флуоксетина, лозартана, фенитоина, пероральных контрацептивов, фентермина, правастатина, варфарина, нифедипина гастроинтестинальной терапевтической системы и нифедипина с медленным высвобождением, сибутрамина или употреблении алкоголя. Тем не менее, при сочетании с пероральными антикоагулянтами, включая варфарин, рекомендуется следить за показателями международного нормализованного отношения (МНО).

Отмечается снижение абсорбции бетакаротена и витаминов D, E, поэтому поливитамины следует принимать перед сном или через 2 часа после приема препарата.

Комбинация с циклоспорином может привести к снижению его концентрации в плазме крови, поэтому необходимо регулярно определять плазменное содержание циклоспорина при сочетании с орлистатом.

Из-за отсутствия результатов фармакокинетических исследований противопоказано одновременное применение акарбозы.

На фоне одновременного приема Ксеникала и противоэпилептических средств регистрировались случаи развития у больного судорог. Поскольку причинно-следственная связь данного взаимодействия не установлена, следует мониторить частоту и/или тяжесть судорожного синдрома у данной категории больных.

Аналоги

Аналогами Ксеникала являются: Ксеналтен , Орсотен , Орсотен Слим , Орлистат Канон, Алли, Орлимакс.

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре до 25 °C.

Срок годности – 3 года.

Ксеникал – медицинский препарат, задачей которого является помощь в снижении веса людям страдающим ожирением. Прием курсовой, рассчитанный на довольно длительное время, на которое выпадают и праздники.

Поэтому многих интересует совместимость Ксеникала с алкоголем: стоит ли ограничивать себя, и каковы последствия одновременного употребления?

Читайте также

Читайте также

Состав Ксеникала

Характер взаимодействия с алкоголем того или иного препарата зависит от его состава. Активным компонентом Ксеникала является химическое соединение орлистат, представляющее собой белый порошок, растворимый в этаноле и метаноле. В системный кровоток почти не проникает и через 6 часов выводится большей частью через прямую кишку и в малой дозе эвакуируется почками. Ксеникал полностью покидает организм, спустя 5 суток.

Вспомогательные вещества:

• микроцеллюлоза;
• примогель;
• повидонК-30;
• лаурилсульфат.

Действие Ксеникала направлено на блокирование всасывания жиров из поступаемой пищи и вывод их из организма. Препарат ингибирует липазу (фермент, отвечающий за расщепление жиров). Постепенно происходит снижение веса за счет дефицита калорий, поскольку часть поступающих с пищей жиров не усваивается.

У Ксеникала и алкоголя нет запрета на совместимость. Спиртное не оказывает влияния на активность действующего вещества орлистата, а препарат не препятствует всасыванию алкоголя в кровь, не вступает с ним в контакт, поэтому с точки зрения химического взаимодействия, совместный прием данных веществ безопасен. Нагрузка на печень и почки вследствие употребления спиртного на фоне препарата не увеличивается, состав крови не изменяется.

Действие Ксеникала направлено на блокирование всасывания жиров из поступаемой пищи и вывод их из организма

Однако Ксеникал прописывается людям, длительно страдающих ожирением, которые не в состоянии в силу физических или психологических причин сбросить вес. Орлистат работает на снижение массы тела, отбирая часть калорий и, препятствуя дальнейшему накоплению абдоминального жира. Формально процесс ингибирования липазы посредством Ксеникала будет происходить и на фоне приема алкоголя, но снижение веса остановится, может возникнуть обратный эффект.

Влияние алкоголя и Ксеникала на обменные процессы

Метаболизм – совокупность обменных процессов в организме, характеризует скорость переработки, усвоения и вывода поступающей пищи. Это целый набор сложных и простых химических реакций, обеспечивающих жизнедеятельность человека. Накопление лишнего веса напрямую зависит от скорости метаболизма. У полных людей обмен веществ замедлен, они не могут активно двигаться, на сердце и сосудах лежит большая нагрузка. Ксеникал обменные процессы не ускоряет и не замедляет, он просто не дает жиру всасываться и усваиваться. А алкоголь существенно замедляет нормальный метаболизм у полных, дополнительно перегружая сердечно-сосудистую систему. Чем выше обмен веществ, тем быстрее окисляется этанол. У людей с большим весом этот процесс займет долгое время, отвлекая резервы организма.

Если у человека есть цель похудеть при помощи приема Ксеникала или без него, то регулярное употребление алкоголя даже в небольших дозах сведет на нет все усилия.

Сам по себе этанол в жир не откладывается, но при попадании яда извне, организм мобилизует все силы для его устранения − окисления и вывода. Для этого приходится останавливать другие процессы, в частности – окисление нутриентов, в том числе и липидов. В итоге из-за алкоголя происходит дополнительное накопление жиров сверх обычной нормы. Эффекта от действия Ксеникала не будет, поскольку он связывает только 30% от всех поступающих липидов, все остальное будет заботливо отложено организмом «про запас» на бедрах, животе и боках.

Еще один минус для худеющих от приема алкоголя: организм затрачивает на утилизацию продуктов распада этанола очень много энергии, которая могла бы быть пущена на сжигание жира и физическую активность. Многим интересно, почему алкоголики в большинстве своем тощие. Потому что принимают большие дозы алкоголя вместо нормальной порции полноценной еды. Организм постоянно затрачивает массу не восполняемой энергии, хотя человек находится в состоянии покоя. Но подобный путь к потере веса деструктивен, поскольку спиртное достаточно быстро разрушает органы и психику, о здоровье речи уже не идет.

Если у человека цель похудеть при помощи Ксеникала, то регулярное употребление алкоголя даже в небольших дозах сведет на нет все усилия

Люди, которые приобретают Ксеникал с целью сбросить вес, как правило, в еде себя не слишком ограничивают, поскольку в ином случае смысла в приеме орлистата нет – он работает только с жирной пищей, при низкокалорийной обезжиренной диете препарат абсолютно бесполезен и даже опасен. А раз пищи поступает достаточно, то и энергозатраты на утилизацию алкогольных токсинов не только будут быстро восполнены, но и обязательно останутся излишки жира, откладываемые в депо.

Влияние алкоголя и Ксеникала на желудочно-кишечный тракт

Проявления действия Ксеникала во многом напоминают эффект от классических слабительных препаратов, особенно в первые недели терапии. Прием средства часто вызывает следующие побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта:

• жидкий стул;
• метеоризм, обильное выделение газов вместе с содержимым кишечника;
• учащение позывов к дефекации, часто носящих императивный характер;
• обилие жиров в кале;
• боли в животе, пояснице;
• жирные непроизвольные и неконтролируемые выделения из заднего прохода.

Алкоголь при попадании в желудок и кишечник оказывает на его стенки раздражающее действие. В ответ продуцируется большое количество слизи, перистальтика становится интенсивнее. Фиксировались случаи кровотечения из прямой кишки на фоне приема Ксеникала. Нередким спутником курсового лечения орлистатом является воспаление стенок кишечника (дивертикулит). При этом возникают грыжеподобные выпячивания внутри кишки. Также есть ряд исследований, обнаруживших связь между лечением Ксеникалом и увеличением риска развития колоректального рака. Регулярное употребление спиртного (даже в очень скромных дозах) способно спровоцировать усиление вышеуказанных симптомов.

Прием средства часто вызывает расстройство желудочно-кишечного тракта в виде жидкого стула

Поскольку часть жиров не всасывается благодаря действию Ксеникала, то чем больше их в пище, тем маслянистее кал. Многие отмечают такую проблему, как постоянное пачканье белья выделениями. Это обусловлено неприспособленностью сфинктерного кольца к задержке большого количества масляных масс. Данное явление доставляет массу неприятностей, особенно в общественных местах. Ряд людей отказывается от дальнейшего приема Ксеникала из-за постоянного напряжения и высокой вероятности публично оконфузиться.

Алкоголь провоцирует разжижение стула и диарею. Если при обычных условиях эти симптомы можно сдерживать, то на фоне приема Ксеникала существует огромная вероятность попасть в неловкую ситуацию. Учитывая, что распитие спиртного часто происходит в ресторанах, кафе или на семейных торжествах, то проблема недержания и императивных позывов усугубляется. Алкоголь притупляет реакцию и расслабляет мускулатуру, в том числе и сфинктерную. В итоге газоотделение вместе с каловыми массами становится неконтролируемым. К раздраженным тканям желудочно-кишечного тракта добавляется вздутие живота, боли и дискомфорт. Причем для этого необязательно нужно много съесть или выпить. Спровоцировать неприятность на фоне Ксеникала, может, даже бокал вина.

Побочные эффекты Ксеникала

Ксеникал, кроме негативного влияния на желудочно-кишечный тракт, может вызывать следующие явления, спровоцированные гиперчувствительностью пациента к компонентам препарата:

• крапивница;
• аллергия;
• ангионевротический отек;
• анафилаксия;
• бронхоспазм;
• оксалатная нефропатия (накопление солей в почках вследствие нарушения обменных процессов);
• холелитиаз (образование камней в желчном пузыре);
• панкреатит (воспаление поджелудочной железы).

Ксеникал может вызывать крапивницу или аллергию

Алкоголь сам по себе провоцирует покраснение кожи из-за прилива крови к лицу, активизирует различные дерматологические заболевания и сыпи. А в совокупности с Ксеникалом вероятность возникновения побочных эффектов с данной стороны увеличивается в несколько раз.

Также отмечается повышение частоты появлений простудных и инфекционных заболеваний, поражение десен и зубов. Хотя научно доказанной связи между этими процессами и приемом Ксеникала нет, но поскольку препарат вызывает усиленное выведение из организма витаминов и микроэлементов вместе с частым жидким стулом, то логично предполагать снижение иммунитета. Особенно велика вероятность развития дефицита жирорастворимых витаминов А, Д, Е,F, магния и калия. Их усвояемость падает на 30%. Все это является предпосылкой для возникновения оксалатной нефропатии вследствие нарушения обменных процессов.

Влияние алкоголя на усвоение витаминов и минералов

Разовый прием алкоголя вместе с Ксеникалом на витаминно-минеральный баланс организма не повлияет, но регулярное его употребление усугубит проблему авитаминоза. Наряду с дефицитом витаминов, вызываемым препаратом, добавляется не усвоение организмом следующих элементов:

• фолиевая кислота, которая участвует в продуцировании новых клеток;
• витамин В12, влияющий на формирование ДНК, поддерживающий здоровье нервных клеток, а также кровяных телец. Под влиянием даже небольших и нерегулярных доз алкоголя в организме снижается концентрация витамина В12 на 5%;
• кальций, который отвечает за упругость кровеносных сосудов, прочность костей, синтез гормонов и ферментов.

Витамин Е и тиамин под воздействием алкоголя разрушаются. Спиртное активно вымывает калий, цинк, кальций, магний и железо. В результате худеющий человек обретает проблемы с обменом веществ, ухудшается состояние органов и систем.

Некоторые пытаются компенсировать потери приемом синтетических поливитаминов и минеральных комплексов, но это не всегда эффективно. Большинство производителей выпускает свою продукцию в трудноусваиваемой для организма форме, а также в конфликтных сочетаниях. В итоге вместо пользы создается дополнительная нагрузка на желудок, печень и почки. Качественные витамины выпускаются в комплексах, куда включено от 1 до 4-х элементов, и цена на них немалая.

Противопоказания к приему Ксеникала

Ксеникал можно принимать не всем. Четкого запрета нет, но по инструкции терапия препаратом не рекомендуется следующим группам людей:

• беременные и кормящие женщины;
• дети до 12 лет;
• имеющие какие-либо проблемы с функционированием желчного пузыря и желудочно-кишечного тракта;
• страдающие булимией, сахарным диабетом;
• с синдромом мальабсорбции (нарушены процессы всасывания в тонком кишечнике).

Наличие вышеуказанных факторов может серьезно усугубить побочные эффекты от приема Ксеникала, особенно вкупе с алкоголем.

Многие считают Ксеникал индульгенцией на неумеренное употребление пищи, однако, они заблуждаются. Неконтролируемая булимия на фоне приема препарата неизбежно приведет к повышению веса, также возникнет масса проблем, связанных с частым беспорядочным стулом. Алкоголь дополнительно обостряет чувство голода, количество съедаемой пищи увеличивается вдвое.

При наличии камней в почках или желчном пузыре, а также при склонности к их образованию следует уделить особое внимание обменным процессам и диете. Ксеникал и алкоголь вызывают сбой метаболизма, провоцируют движение конкрементов, что часто является причиной закупорки протоков в почках и блокировку желчевыводящих путей.

Особенности приема Ксеникала

Ксеникал не следует пить без консультации с врачом, особенно лицам, не страдающим ожирением. Важно учесть, что препарат ни нормализует и ни ускоряет обменные процессы, не сжигает жир, а только способствует выводу некоторой его части, попадающей с пищей. Как только прием препарата прекратится, без коррекции питания и образа жизни вес снова вернется. При отсутствии прямых показаний есть шанс нарушить метаболизм и спровоцировать дополнительный неконтролируемый набор веса.

Принимая решение о лечении Ксеникалом, следует учесть его негативное влияние на организм. Нужно быть готовым соблюдать низкокалорийную диету, ограничить потребление жиров (не более 30% от всего рациона), отказаться от алкоголя, сладостей, газированных напитков. Чем больше жирной пищи, тем выраженнее побочные эффекты. Одновременное употребление алкоголя лишает прием Ксеникала всякого смысла, только усугубляя побочные явления, нарушая работу желудочно-кишечного тракта и витаминно-минеральный баланс.

Если врач прописал Ксеникал, значит, у человека уже есть проблемы со здоровьем. Экспериментировать с приемом алкоголя, даже разовым, не стоит. Отсутствие или не выраженность побочных эффектов во время терапии не является гарантией безопасности совмещения со спиртными напитками. На фоне запускаемых алкоголем процессов организм может непредсказуемо отреагировать на Ксеникал. Например, откроется кишечное кровотечение, возникнет сильное вздутие живота, вызывающее боли.

Несложно заметить, что соблюдая все правила приема Ксеникала можно снизить вес и без самого препарата, поскольку урезание дневного калоража, увеличение потребления воды, отказ от алкоголя, а также умеренная физическая активность приведут к потере лишних килограммов естественным образом. Причем эффект будет долговременным, положительно сказывающимся на общем состоянии организма. У здорового человека накопление большого объема жира не происходит, поэтому следует уделить внимание причине проблемы, а не бросать все силы на устранение ее следствия. Ксеникал – не панацея от лишнего веса, а назначаемое в особых случаях вспомогательное средство.

Ксеникал относят к фармацевтическим средствам, предназначенным для снижения веса, то есть – для лечения ожирения.

Препараты, которые разработаны для потери лишнего веса и призваны контролировать вес или уменьшить его до нормальных показателей.

Механизм действия

• регуляции веса путем снижения аппетита;
• активизации общего обмена веществ;
• регуляции усвоения калорий.

Орлистат – белый кристаллический порошок, нерастворим в воде, в метаноле и этаноле растворяется с легкостью. Относится к ингибиторам желудочно-кишечных липаз. Не проникает в кровоток, потому не имеет системного воздействия на организм. Метаболизм осуществляется в кишечнике с образованием неактивных метаболитов. Выводится в неизменном (до 83%) виде с каловыми массами (97 %). Полное выведение – через пять суток.

Фармакологическая группа

Относится к ингибиторам желудочно-кишечных липаз

Описание препарата

Лекарственная форма выпускается в виде твердых желатиновых непрозрачных капсул, бирюзового цвета с надписью “XENICAL 120” черного цвета, логотипом “ROCHE” на крышечке; пеллеты белого цвета находятся в капсулах.

Действующее вещество

В каждой капсуле – 120 мг орлистат

Вспомогательные вещества – целлюлоза микрокристаллическая – 93.6 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (примогель) – 7.2 мг, повидон К-30 – 12 мг, натрия лаурилсульфат – 7.2 мг. – .

Фармакологическое действие

Обладая высокой липофильностью, действующее вещество быстро вступает во взаимодействие с каплями жира, инактивирует центры липаз (панкреатической и желудочной). Поскольку в результате попадания в организм происходит ингибирование липаз, теряется способность триглицеридов к проникновению в кровяное русло.

Результат – недостача энергии и, вследствие этого, активная мобилизация липидов из депо и снижение массы тела за счет потери висцеро-абдоминальной жировой прослойки.

Уменьшает количество свободных жирных кислот и моноглицеридов в организме и растворимости холестерина, который не может в должной мере после попадания в организм Орлистата проникнуть в кровяное русло.

Способствует так же нормализации липидного состава крови, благодаря чему существенно возрастает чувствительность клеток тканей к инсулину. Гиперинсулинемия тоже приводит к уменьшению жировой прослойки.

Клинические испытания показали, что прием препаратов содержащих Орлистат, в рекомендованных дозах приводит к потере массы тела через 52 недели после начала регулярного приема. Сообщается об уменьшении веса на 6,2 % от исходных показателей. При этом наблюдалось уменьшение инсулина на 18 %.

Показания

Основное показание – терапия ожирения.

Клинические испытания подтвердили эффективность препарата при лечении пациентов с индексом массы тела, превышающим 30 кг/м2. Наличие у таких больных ряда сопутствующих заболеваний в подавляющем большинстве случаев делает терапию ожирения проблематичной.

Пациенты, страдающие ожирением, имели:

• гиперлипидемию;
• стойкую артериальную гипертензию;
• матаболический синдром;
• сахарный диабет.

Ксеникал показал терапевтический эффект, особенно в сочетании с регулярными дозированными физическими нагрузками, подобранными в виде комплексов специальной лечебной гимнастики.

Лекарство рекомендовано к приему как часть комплексных лечебных мероприятий для пациентов с ожирением при условии соблюдения ими специальной диеты. Питание должно быть сбалансированным, регулярным, содержать достаточное количество витаминов, микроэлементов, минералов, но иметь при этом низкую калорийность. Количество поступающих с пищей жиров не должно превышать 30%.

Для больных, страдающих метаболическим синдромом (предиабет) и сахарным диабетом, имеющих избыточную массу тела с индексом более 30 кг/м2, возможно применение Ксеникала совместно с гипогликемическими лекарственным средствами (метформин), инсулином и производными сульфонилмочевины в тех дозировках, которые были назначены врачом до лечения.

Важно! Ожирение – результат нарушения энергетического баланса у человека. Уравновесить энергетический баланс можно только в том случае, когда объем потребляемой пищи полностью перекроет потребности организма в расходовании энергии. Излишняя масса тела появляется при увеличении количества потребляемой пищи при низкой физической активности, когда расход энергии не велик.

Если пищи съедается мало, но прибавка в весе все равно идет, врачи говорят о снижении энергозатрат. В таких случаях рекомендовано увеличение физических нагрузок.

Противопоказания

Как любое другое лекарственное средство Ксеникал имеет свои противопоказания:

• холестаз (застой желчи);
• хронические нарушения всасываемости (мальабсорбция);
• повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам лекарственной формы.

Не рекомендовано применение препарата беременным и кормящим, пациентам пожилого и старческого возраста, детям младше 12 лет. Информация о клинических исследованиях безопасности препарата для этих групп пациентов на сегодняшний день отсутствует.

Способ применения и дозы

Лекарство может применяться длительно, перорально.

Внимание! Не нужно принимать за один раз больше одной капсулы. Не нужно принимать более трех капсул в сутки. Превышение дозировки не увеличит эффективность препарата, не будет способствовать большему снижению веса и сокращению времени терапии.

Побочные действия

Большая часть побочных эффектов, развитие которых возможно при приеме препарата, относится к работе желудочно-кишечного тракта. Это объясняется механизмом действия орлистата, блокирующего всасывание жиров.

К основным побочным действиям относят:

• метеоризм;
• отхождение с каловыми массами маслянистых выделений, жира (стеаторея);
• учащение стула;
• недержание кала;
• дискомфорт в области эпигастрия;
• тяжесть в животе;
• боли разной интенсивности в животе;
• нарушение менструального цикла у женщин;
• головные боли.

У больных сахарным диабетом возможно снижение уровня глюкозы в крови, что подтверждается лабораторными анализами.

Внимание! При употреблении в пищу жирных и калорийных продуктов частота возникновения побочных эффектов возрастает. Побочные действия чаще развиваются в начале лечения, в течение последующих одного-двух-трех месяцев терапии они постепенно уменьшаются. Возникновение не опасных для здоровья побочных действий не служит поводом для отмены препарата.

К побочным действиям, которые встречаются реже, относят:

• инфекционные поражения дыхательных путей;
• инфекции мочевыводящих путей;
• поражение слизистой оболочки десен;
• поражение зубов;
• повышенная утомляемость и тревога;
• воспаление поджелудочной железы (единичные случаи);
• дивертикулит (крайне редко);
• гепатит (единичные случаи);
• нефропатия (крайне редко);
• аллергические реакции в виде сыпи, бронхоспазма, отека гортани, в редких случаях анафилактический шок, требующий немедленной врачебной помощи.

Описаны единичные случаи кровотечения из прямой кишки.

Особые указания для врачей и пациентов

Возможен одновременный прием Ксеникала вместе:

• с оральными контрацептивами;
• со статинами;
• с сердечными гликозидами;
• фибратами;
• варфарином.

Совместим с алкогольными напитками и с препаратами, содержащими этанол. Перед приемом спиртосодержащих лекарственных средств и Ксеникала консультация врача обязательна.

Способствует уменьшению всасывания в кишечнике жирорастворимых поливитаминов и уменьшает их лечебно-терапевтический эффект, потому витамины необходимо принять через два-три часа после приема препарата, лучше – на ночь.

Его нельзя принимать больным эпилепсией, так как противоэпилептические медикаментозные препараты и Ксеникал увеличивают случаи учащения судорог.

Для больных сахарным диабетом, которые принимают Ксеникал с целью снижения избыточной массы тела, рекомендовано постоянное наблюдение у лечащего врача и проведение лабораторно-диагностических мероприятий для контроля содержание глюкозы в крови. При регулярном приеме препарата у больных сахарным диабетом уровень сахара в крови часто снижается и это требует уменьшения дозировки лекарственных препаратов, понижающих глюкозу.

Ксеникал принимается только по назначению врача. Перед курсом лечения рекомендовано комплексное обследование организма с целью уточнения диагноза, включающее лабораторные и диагностические исследования организма.

Отпуск в Российской федерации – по рецепту врача.

Передозировка

На сегодняшний день о случаях передозировки не сообщалось.

Клинические исследования показали, что у пациентов без избыточной массы тела и пациентов с любой степенью ожирения разовый прием в дозе 800 мг или прием препарата несколько раз в стуки по 400 мг в течение пятнадцати дней не вызывал развития побочных действий. Сообщается о случаях приема Ксеникала по 240 мг три раза в сутки в течение полугода больными с ожирением. В этих случаях так же нет данных о каких-либо нежелательных последствиях.

В нимание! При выраженной передозировке необходимо врачебное наблюдение в течение суток. По данным, полученным в ходе исследований у людей и животных, любое системное действие, которое можно связать с липазо-ингибирующими свойствами препарата, является быстро обратимым.

История создания препаратов для снижения веса

Попытки придумать эффективное и безопасное средство для похудения предпринимались еще в глубокой древности

2-ой век от Рождества Христова. Документально подтвержденные факты относятся ко второму веку от Рождества Христова и связаны с греческим врачом Сораном Эфессским, который изготовил эликсир для похудения. Средство содержало слабительные и очищающие организм компоненты. В комплекс лечебных процедур, по мнению врача, должны были входить массаж, физические упражнения и лечение высокими температурами. Интересно, что эта методика использовалась вплоть до 1930 года.

1920-1930-ые годы. Для лечения ожирения начали применять гормон щитовидной железы, с помощью которого проводилась терапия гипотиреоидизма. Лечение было эффективным, но использовалось для людей, не страдающих гипотиреоидизмом, потому обладало рядом побочных эффектов, связанных с работой щитовидной железы. После курса лечения появлялись стойкая бессонница и приступы тахикардии.

1933 год. Появление ДНФ – динитрофенола, который имел серьезный, помимо некоторых не таких драматичных, побочный эффект в виде повышения температуры тела до высоких показателей и часто приводил к летальному исходу. Механизм действия динитрофенола основывался на разобщении биологических процессов (синтез АТФ и окислительной фосфорилирирования в клеточных митохондриях). Благодаря этому образовывалось тепло вместо АТФ. К началу 1940-ых годов динитрофенол применять перестали.

Конец 1930-ых гг. На рынке появились амфетамины для снижения веса под торговым названием «Бензедрин». Механизм действия Бензедрин лежал в подавлении аппетита. Многим импонировало и сопутствующее приятное действие препарата – повышение физической активности.

Амфетамины, которые считали весьма эффективными средствами для снижения веса, стали очень популярными. Бензедрин использовали в сочетании с другими средствами, называя весь этот набор «пилюли цвета радуги». «Радужные» пилюли в течение дня принимались просто в неимоверных количествах.

Курсы «лечения», назначаемые врачами, включали прием самых разнообразных возбуждающих средств: и амфетаминов, и гормонов щитовидной железы, и разнообразных мочегонных препаратов, и наперстянки, и слабительных средств, и даже барбитуратов. Последние прописывались с целью снижения многочисленных побочных эффектов возбуждающих компонентов.

1967-1968 годы. Увлечение амфетаминами и «пилюлями цвета радуги» не прошло без последствий. Стали появляться сообщения о смертях, что побудило Сенат принять решение о расследовании. Это привело к резкому ограничению продаж имеющихся на то время препаратов для похудения.

1979 год. Управление по санитарному надзору за качеством продуктов питания и медикаментозных препаратов (США) накладывает запрет на использование амфетамина в составе любых фармакологических форм, предназначенных для лечения ожирения.

Интересно, что в 1959-ом то же Управление дало разрешение на использование фентермина, фенфлурамин был допущен к применению в 1973 году. Фентермин и фенфлурамин не получили распространения, пока в 1992 году не появились сообщения об их эффективности. Утверждалось, что при приеме препаратов вес снижается на 10% с сохранением эффекта более двух лет.

Первый серьезный препарат для снижения веса – Фен-Фен, назначаемый врачами чаще всего.

1990-ые годы. Появление Дексенфлурамина (Редукс), как альтернативы фенфлурамину. Дексенфлурамин имел меньше нежелательных эффектов.

1996 год. Получение регистрационного номера для Дексфенфлурамина. Появление сообщений о серьезном побочном эффекте – развитии патологий клапанов сердечной мышцы (до 30 % употребляющих препарат).

1997 год. Запрет Фен-Фена и Дексфенфлурамина.

2004 год. Запрет на препарат Эфедра в США. Эфедра вызывала развитие артериальной гипертензии, что приводило к инсультам (кровоизлияние в мозг) и смерти.

Исследования дженериков

Дженерик – биоэквивалентная копия оригинального препарата. В исследованиях ученых A. Schneider, L.A. Wessjohann, проведенных в 2009 году, изучалась терапевтическая эквивалентность, являющаяся самой важной составляющей вопроса дженериков.

Задача аналитической химии заключается в сравнении профилей примесей оригинального лекарственного средства и дженерика. Такие исследования всегда лежат в плоскости повышенного внимания, поскольку отличия в составе примесей оригинального препарата и дженерика несомненно сказывается на терапевтических качествах.

Schneider и L.A. Wessjohann исследовали профили примесей Xenical, производства F. Hoffmann-La Roche Ltd., Швейцария и двух дженериков – CobeseTM, Ranbaxy Laboratories Limited, производства Индия и Orsoten, KRKA, производства Россия – Словения. Исследование проводилось с помощью метода высокоэффективной жидкостной хроматографии и тандемной масс-спектрометрии. Примеси извлекали после растворения навески в этаноле, при этом исследование показало:

Препараты Кобеса и Орсотена. Профили примесей сходны между собой.

Препараты Кобеса и Орсотена и Ксеникал. Профили примесей препаратов Кобеса и Орсотена сильно отличаются от оригинального Ксеникала.

Количество примесей у оригинального препарата и дженериков. Ксеникал имел три примеси, Кобес – 14, Орсотена – 13 .

Вывод: даже незначительное различие между оригинальным препаратом в большой степени изменяет три качества:

• фармакокинетику;
• биодоступность;
• безопасность.

Изменение трех составляющих способно вызвать аллергическую реакцию и проявления интоксикации.

Исследователями были обнаружены продукты окисления в дженериках. Это говорит об отличии в производственной технологии при изготовлении лекарственных форм.

В нашем случае речь идет о так называемом полуферментативном методе при изготовлении дженериков. Такая технология указывает на проблемы стабильности препаратов (например, хранение).

Информация по исследованиям была представлена в декабре 2009 года в Москве, всероссийская конференция «Современные методы химико-аналитического контроля фармацевтической продукции».

Производитель

Xenical ® , F.Hoffmann-La Roche Ltd. (Швейцария)

Основные аналоги

• Алай, Германия
• Ксенистат, Индия, Великобритания
• Орликел, Индия
• Орлип, Грузия
• Орлистат, Сирия
• Орсотен, Россия
• Симметра, Индия

Испытания препарата и его распространенность в Европе и США

Ксеникал (Орлистат), как средство, снижающее вес, впервые внедрили швейцарские фармацевты. Всю разработку взяла на себя старейшая солидная компания F.Hoffmann-LaRoche Ltd.

Компания поставила перед собой сложную в исполнении цель еще во второй половине прошлого столетия – изучить проблематику безопасного снижения веса и создать препарат, который бы успешно лечил от ожирения, имел минимум побочных действий и противопоказаний и обладал стойким эффектом.

На протяжении длительного времени швейцарские фармакологи на практике изучали процесс обмена и перераспределения жиров в организме человека.

Было принято решение – подавлять определенные ферменты, помогающие всасыванию жиров, что в свою очередь, приводит к уменьшению висцеро-абдоминальной жировой прослойки.

В 1985 году с помощью микроорганизма Streptomyces toxytricini ученые смогли выделить так называемый липстатин, а потом и синтетический тетрагидролипстатин. Новому препарату дали название Орлистат, или Ксеникал – от названия торговой марки.

Испытание лекарства против ожирения было очень серьезным. В процессе исследования действие Ксеникала проверяли на себе свыше четырех тысяч людей. Этот препарат до сих пор считается одним из самых изученных и безопасных в использовании.

Орлистат в начальном периоде его производства отпускался только по назначению врачей после тщательного обследования пациента. Сейчас эта лекарственная группа в США отпускается без рецепта. В России для покупки Ксеникана пока требуется рецепт.

Дорогие посетители сайта Фармамир. Статья не является медицинским советом и не может служить заменой консультации с врачом.

В состав одной таблетки Ксеникал (капсулы ) входят: 120 мг (в виде пеллет - 240 мг) и тальк в качестве вспомогательного вещества.

В одной пеллете содержатся: 120 мг орлистата , МКЦ, примогель (карбоксиметилкрахмал Na), повидон К-30, лаурилсульфат Na.

При изготовлении оболочки капсул используются индигокармин, желатин, диоксид титана.

Форма выпуска

Капсулы .

Капсулы твердые, желатиновые, бирюзового цвета. На корпус нанесена надпись “XENICAL 120”, на крышечку - надпись “ROCHE”.

Капсулы расфасованы в блистеры по 21 шт., уп. №21, №42, №84.

Фармакологическое действие

Ингибирующее липазы ЖКТ.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Препарат специфическим образом, мощно и обратимо воздействует на ЖКТ ( , помогающие фракционировать, растворять и переваривать жиры). Характеризуется продолжительным действием.

Действие препарата осуществляется в просвете желудка и тонкой кишки. Терапевтические эффекты обусловлены способностью орлистата образовывать ковалентную связь с активным сериновым участком липаз ПЖЖ и желудка.

После инактивации фермент не способен расщеплять поступающие в форме триглицеридов жиры пищи на моноглицериды и неэтерифицированные (свободные) жирные кислоты.

Нерасщепленные триглицериды в организме не всасываются, вследствие чего уменьшается поступление калорий и снижается масса тела.

Таким образом, препарат действует, не всасываясь в системный кровоток.

По результатам анализов, определяющих концентрацию жира в кале, можно увидеть, что эффекты орлистата начинают проявляться спустя 1-2 суток после приема капсул.

После отмены Ксеникала концентрация жира в кале возвращается к уровню, который имел место до начала терапии, через 2-3 суток.

Фармакокинетика

Системное воздействие вещества минимально как у лиц, имеющих нормальную массу тела, так и у лиц, страдающих ожирением. После однократного приема трех капсул 120 мг вещество в неизмененном виде в плазме не определяется, что свидетельствует о том, что его плазменная концентрация не превышает 5 нг/мл.

После приема терапевтических доз Ксеникала обнаружить неизмененное вещество в удавалось крайне редко, при этом его содержание было ничтожно мало.

Из-за плохого всасывания орлистата определить его объем распределения невозможно. In vitro более чем 99% вещества находится в связанном с плазменными белками состояниями (связь преимущественно с и липопротеинами ). В минимальных концентрациях оно может проникать в .

Эксперименты на животных показали, что орлистат биотрансформируется главным образом в кишечной стенке. Исследования в группе пациентов с ожирением позволили установить, что около 42% подвергающейся системной абсорбции фракции вещества приходится на 2 - М1 и М3.

Молекулы метаболитов имеют открытое b-ориентированное лактонное кольцо и очень слабо подавляют липазу (в 1 и 2.5 тысячи слабее орлистата, соответственно). Низкая плазменная концентрация и низкая ингибирующая активность М1 и М3 позволяют рассматривать продукты орлистата как фармакологически неактивные.

И у имеющих нормальный вес и у страдающих ожирением лиц препарат выводится главным образом путем элиминации невсосавшегося препарата с содержимым кишечника (примерно 97% принятой дозы). Из них 83% - в виде орлистата в неизмененном виде.

Почками выводится не более 2% всех структурно связанных с орлистатом субстанций.

Препарат полностью элиминируется из организма (с фекалиями и мочой) в течение 3-5 дней. Соотношение путей экскреции людей, страдающих ожирением, и людей, имеющих нормальный вес, одинаковое.

И орлистат , и продукты его метаболизма могут выводиться с желчью.

Показания к применению

Препарат предназначен для длительного применения у пациентов с избыточным весом, у пациентов с ожирением, а также у лиц, имеющих ассоциированные с ожирением факторы риска.

Ксеникал назначают в сочетании с гипокалорийной , больным инсулиннезависимым диабетом с ожирением или избыточным весом - с умеренно ограниченной или сахароснижающими средствами.

Противопоказания

В инструкции перечислены следующие противопоказания к применению Ксеникала:

• холестатический синдром ;
• синдром мальабсорбции ;
• непереносимость любого из компонентов капсул.

Побочные действия

Было установлено, что наиболее частыми (инцидентность ³1/10) побочными эффектами применения препарата являются реакции со стороны ЖКТ. Их причиной является фармакологическое действие орлистата , препятствующее всасыванию поступающих в организм с пищей жиров.

Эти побочные действия проявлялись в виде:

• императивных (неотложных) позывов на дефекацию;
• выделение газов (флатуленция) с эвакуацией некоторого количества содержимого кишечника;
• жидкий стул;
• маслянистые выделения из заднего прохода;
• стеаторея;
• учащение дефекации;
• дискомфорт и/или боли в животе.

Частота возникновения указанных симптомов увеличивается при повышении содержания жира в рационе. Больные должны быть проинформированы о возможности развития подобных реакций и обучены, как правильно принимать препарат, чтобы минимизировать или устранить их.

При лечении Ксеникалом очень важно как можно лучше соблюдать назначенную диету и с особенной тщательностью контролировать содержание в рационе жира.

Применение диеты с низким содержанием жиров уменьшает риск возникновения нарушений со стороны ЖКТ и таким образом помогает контролировать и регулировать потребление жирной пищи.

В большинстве случаев перечисленные выше побочные эффекты были слабо выраженными и носили транзиторный характер. Возникали они в основном в первые три месяца лечения, причем практически у всех пациентов отмечалось не более одного эпизода подобных реакций.

Несколько реже (с частотой ³1/100, <1/10) фиксировались:

• дискомфорт и/или боль в прямой кишке;
• вздутие живота;
• “мягкий” стул;
• недержание кала;
• поражение десен и/или зубов.

Другие побочные эффекты:

• очень частые - , инфекции верхних дыхательных путей, ;
• частые - инфекции нижних дыхательных путей, тревожность, дисменорея, инфекции мочевыводящих путей, слабость.

У пациентов с инсулиннезависимым диабетом частота и характер нежелательных реакций были сопоставимы с таковыми у пациентов с избыточным весом и ожирением, но без . Единственными новыми побочными эффектами у них были гипогликемические состояния и вздутие живота.

Гипогликемические состояния возникали более, чем у 2% пациентов больных диабетом . Их инцидентность в сравнении с плацебо - ³1% (причиной же, вероятнее всего, является улучшение компенсации углеводного обмена).

Четырехлетние клинические исследования показали, что профиль безопасности Ксеникала не отличается от такового, полученного в одно- и двухлетних исследованиях. Общая частота развития нежелательных эффектов со стороны ЖКТ на протяжении четырехлетнего периода применения препарата ежегодно снижалась.

Постмаркетинговые наблюдения

На сегодняшний день имеются описания случаев развития реакций гиперчувствительности, основными клиническими проявлениями которых были , бронхоспазм , высыпания на коже, , анафилаксия .

В редких случаях фиксировались повышение активности ЩФ и трансаминаз и буллезная сыпь. Также описаны отдельные (вероятно серьезные) случаи заболевания гепатитом на фоне лечения препаратом (ни патофизиологические механизмы развития, ни причинно-следственная связь с применением Ксеникала установлены не были).

Применение препарата в комбинации с антикоагулянтами приводило к снижению протромбина и изменению гемостатических параметров .

Другие побочные эффекты, фиксировавшиеся в ходе постмаркетинговых наблюдений:

• оксалатная нефропатия;
• дивертикулит ;
• холелитиаз ;
• панкреатит ;
• ректальное кровотечение.

При приеме препарата с противоэпилептическими средствами отмечались случаи развития судорог.

Таблетки Ксеникал, инструкция по применению

Длительное лечение пациентов с избыточным весом/ожирением (в т.ч. пациентов, имеющих предрасполагающие факторы ожирения) проводят с применением 120 мг на каждый из основных приемов пищи. Капсулу принимают во время или в течение часа (но не позднее!) после еды.

Пациентам с инсулиннезависимым диабетом препарат назначают в стандартной дозировке - 1 капсула при каждом приеме пищи. Если в употребляемой пище нет жира или пациент пропускает прием пищи, Ксеникал можно не принимать.

Как принимать препарат, чтобы похудеть?

В качестве дополнения к терапии больной должен придерживаться сбалансированной, низкокалорийной диеты, в которой калораж в виде жиров не превышает 30%. Суточную дозу белков, жиров и углеводов нужно распределять на три основные приема. В рационе должны преобладать овощи и фрукты.

В инструкции по применению Ксеникала указывается, что увеличение рекомендуемой дозы (360 мг/сут.) не приводит к усилению его терапевтического эффекта.

Передозировка

Достоверно известно, что ни однократный прием 0,8 г Ксеникала, ни многократный прием препарата по 0,4 г 3 р./день на протяжении 15-ти дней не вызывают существенных побочных явлений.

Кроме того, имеется опыт лечения ожирения с применением дозы 720 мг/сут. на протяжении полугода. Терапия не сопровождалась достоверным увеличением частоты развития нежелательных реакций.

В случае передозировки Ксеникалом нежелательные симптомы или отсутствуют вовсе, или не отличаются от тех, которые отмечаются при приеме терапевтической дозы.

При выраженной передозировке больной должен находиться под наблюдением в течение 24 часов.

Проводившиеся на животных и людях исследования показали, что любые ассоциированные с фармакологическими свойствами орлистата системные эффекты должны быть быстро обратимыми.

Взаимодействие

Исследования лекарственного взаимодействия показали, что орлистат не вступает во взаимодействие с Аторвастатитом , алкоголем, бигуанидами , фибратами , пероральными противозачаточными средствами , Правастатином , Фентермином , Нифедипином (пролонгированного действия или ГИТС), .

Однако при сопутствующей терапии антикоагулянтами в пероральной лекарственной форме (в частности, Варфарином ) нужно контролировать показатели МНО.

При одновременном приеме с орлистатом уменьшается абсорбция (согласно Википедии, на 30%) жирорастворимых (β-каротина , α-токоферола , витамина К ).

Пациентам, которым был назначен прием поливитаминов, принимать их следует спустя как минимум 2 часа после приема капсул или перед сном.

Орлистат способствует снижению плазменных концентраций , в связи с чем при приеме препаратов в комбинации рекомендуется чаще определять концентрацию последнего в плазме.

Орлистат примерно на треть снижает системную экспозицию и Дезэтиламиодарона при одновременном приеме капсул с Амиодароном в пероральной лекарственной форме. Однако, поскольку Амиодарон имеет достаточно сложную фармаконетику, клиническая значимость такого явления установить не удалось.

Прием орлистата на фоне длительной терапии А миодароном, вероятнее всего, приведет к снижению эффективности последнего (исследований не проводилось).

Поскольку фармакокинетические исследования взаимодействия орлистата в с Акарбозой не проводились, рекомендуется избегать применения этих препаратов в комбинации.

При одновременном применении препарата с противосудорожными средствами имели место случаи развития судорог.

Причинно-следственная связь терапии с этим явлением не была установлена. Тем не менее, следует проводить тщательный мониторинг состояния пациентов относительно возможных изменений тяжести и/или частоты судорожного синдрома.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

Капсулы должны храниться при температуре ниже 25°С.

Срок годности

Три года.

Особые указания

Эффективность и безопасность применения препарата у пациентов с функциональными расстройствами работы почек и/или печени, а также у пожилых людей, не исследовались.

Средство эффективно при необходимости длительного контроля массы тела: Ксеникал способствует снижению веса и поддержанию его на новом уровне, а также предотвращает повторный набор веса.

Лечение приводит к улучшению профиля предрасполагающих факторов и патологий, сопутствующих ожирению, включая инсулиннезависимый диабет , гиперхолестеринемию , АГ, гиперинсулинемию, нарушение толерантности к глюкозе, и способствует уменьшению количества висцерального жира.

Используя средство для похудения в сочетании с производными сульфонилмочевины, и/или у пациентов с инсулиннезависимым диабетом с ИМТ при наличии у них избыточного веса или ожирения, а также в сочетании с умеренно ограниченной низкокалорийной диетой, можно дополнительно улучшить компенсацию углеводного обмена и снизить потребность в сахароснижающих препаратах .

В ходе четырехлетних исследований было установлено, что у большинства пациентов концентрации бета-каротина , а также , К оставалась оставалась в пределах нормы. Чтобы обеспечить адекватное поступление всех необходимых питательных веществ? лечение можно дополнить приемом поливитаминов.

Подтверждено, что дополнительные риски, касающиеся токсичности, репродуктивной токсичности, канцерогенности, генотоксичности и профиля безопасности препарата, отсутствуют. Исследования на животных также не выявили тератогенного действия.

Поскольку тератогенное действие препарата у подопытных животных не выявлено, можно предположить, что оно маловероятно и у человека.

Аналоги Ксеникала

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Структурными аналогами препарата являются: , Орлистат Канон , , , Орлимакс , Орсотен слим .

Цена аналогов Ксеникала - от 404 руб..Наиболее недорогой заменитель препарата - Орсотен Слим (капсулы 60 мг уп. №42 стоят в среднем 450 руб.).

Для детей

Безопасность и эффективность применения Ксеникала у пациентов в возрасте моложе двенадцати лет не исследовалась.

Ксеникал и алкоголь

Алкоголь и орлистат не вступают во взаимодействие, что было подтверждено в ходе исследований лекарственных взаимодействий Ксеникала.

Ксеникал для похудения

Таблетки для похудения Ксеникал: эффективность у пациентов с ожирением

В клинических исследованиях у принимающих орлистат пациентов отмечалась значительная потеря веса в сравнении с пациентами, которым была назначена диетотерапия.

Масса тела начинала уменьшаться уже в течение первых двух недель лечения и продолжала снижаться на протяжении последующих 6-12 месяцев (в том числе у больных с отрицательным ответом на лечение диетой).

На протяжении 24 месяцев наблюдалось статистически значимое улучшение профиля сопутствующих ожирению метаболических факторов риска. В сравнении с плацебо также значительно уменьшалось количество жира в организме.

Ксеникал эффективно предотвращает повторный набор веса: прибавка веса, не превышающая ¼ часть от потерянного, отмечалась примерно у 50% пациентов, при этом у половины больных повторной прибавки веса не наблюдалось, а в некоторых случаях вес продолжал снижаться.

Применение препарата для похудения у пациентов с инсулиннезависимым диабетом

Исследования продолжительностью от полугода до года у пациентов с ИМТ более 28 кг/м2 показали, что у лиц, получающих терапию орлистатом , отмечается значительно большая потеря веса в сравнении с пациентами, которым была назначена только лишь лечебная диета.

Потеря веса происходит главным образом за счет уменьшения процента жира в организме.

Необходимо подчеркнуть, что до начала исследования, несмотря на прием сахароснижающих средств , у больных нередко отмечался недостаточный контроль гипогликемии .

Однако на фоне лечения препаратом наблюдалось клинически и статистически значимое улучшение контроля гипогликемии , уменьшение инсулинрезистентности , а также снижение концентрации и потребности пациента в сахароснижающих средствах .

Кроме того, четырехлетние клинические исследования показали, что применение Ксеникала позволяет существенно (примерно на 37% в сравнении с плацебо) снизить риск развития инсулиннезависимого диабета . При этом у пациентов с нарушением толерантности к глюкозе степень снижения риска была даже более значительной (45%).

Поддержание веса и улучшение профиля предрасполагающих факторов на новом уровне отмечалось на протяжении всего периода исследований.

Эффективность Ксеникала при пубертатном ожирении

В группе подростков с ожирением исследования проводились в течение года. У всех находившихся под наблюдением пациентов ИМТ уменьшался более выражено, чем у пациентов, принимавших плацебо.

У пациентов, принимавших лекарство, заметно снижались процент жира в организме и диастолическое давление, а также заметно уменьшались размеры окружностей тела (бедер, талии) в сравнении с пациентами контрольной группы, которые получали плацебо.